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GLIBENCLAMIDA
Farmacología Clínica
Mecanismo de Acción
La glibenclamida es un hipoglicemiante oral del
grupo de las sulfonilureas. La disminución de la glucosa sanguínea se basa en la
liberación de insulina por el páncreas, la cual depende de la funcionalidad de
las células ß en los islotes pancreáticos. La glibenclamida puede ser efectiva
en paciente que no responde a una o más sulfonilureas. Adicionalmente la
glibenclamida produce un efecto diurético leve ya que incrementa la depuración
de agua libre por el riñón.
Farmacocinética
Después de administrada una dosis de glibenclamida
se alcanza su pico de absorción a la hora siguiente, y su administración regular
no tiene efecto de depósito en los tejidos. Su vida media es de aproximadamente
10 horas. El efecto hipoglicemiante sanguíneo persiste por 24 horas después de
su administración matutina en pacientes diabéticos que no están en ayuno. La
glibenclamida se convierte en dos metabolitos principales, siendo eliminados por
la bilis y la orina, aproximadamente en un 50% por cada vía. Esta eliminación
por las dos vías es cualitativamente diferente a las otras sulfonilureas, las
cuales se excretan principalmente por orina. Las sulfonilueras se unen
ampliamente a las proteínas plasmáticas (enlace no iónico), por lo que su
desplazamiento por otros medicamentos puede incrementar su acción
hipoglicemiante
Indicaciones
La glibenclamida se usa en asocio con la dieta para
disminuir los niveles de glucosa sanguínea en paciente diabéticos no-insulino
dependiente (Tipo 2) cuya hiperglicemia no se ha logrado controlar con dieta
únicamente. En pacientes en quienes se inicia el tratamiento con glibenclamida,
se le debe enfatizar en el control de la ingesta calórica y el control de peso,
especialmente en el paciente diabético obeso.
Contraindicaciones
Esta contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a la glibenclamida o en pacientes con cetoacidosis diabética
(en coma o no) que deben ser tratados con insulina. Disfunción hepática y renal
severas. Diabéticos insulino-dependientes. Embarazo. No deben ingerirse bebidas
alcohólicas.
Dosis y Administración
Según indicación médica.
Precauciones
Generales: Hipoglicemia: Todas las sulfonilureas son
capaces de producir hipoglicemia severa. Las personas de la tercera edad,
pacientes malnutridos, debilitados y los pacientes con insuficiencia adrenal o
pituitaria son susceptibles a la acción de los hipoglicemiantes.
La hipoglicemia puede ser difícil de detectar en el
anciano o en pacientes que están recibiendo ß-bloqueadores adrenérgicos. La
hipoglicemina es mas frecuente que ocurra cuando se tiene una ingesta calórica
insuficiente, después de ejercicio severo o prolongado, se ingiere alcohol, o
cuando se usan más de un hipoglicemiente oral. El control del nivel de glucosa
sanguínea se pierde en un paciente estabilizado o en un paciente diabético
controlado con dieta cuando se le somete a estrés tal como fiebre, trauma,
infección o cirugía, llegando en ocasiones ser necesario suspender la
glibenclamida y necesitar tratamiento con insulina.
La disminución en la efectividad de los
hipoglicemiantes orales en disminuir los niveles sanguíneos de glucosa,
incluyendo glibenclamida, puede ser debido en algunos pacientes al aumento en la
severidad de la enfermedad o a una disminución de su respuesta al medicamento,
fenómeno conocido como falla secundaria, para distinguirla de la falla primaria
en la cual el medicamento es ineficaz en un paciente que inicia el tratamiento.
Farmacología Clínica
Mecanismo de Acción
La glibenclamida es un hipoglicemiante oral del
grupo de las sulfonilureas. La disminución de la glucosa sanguínea se basa en la
liberación de insulina por el páncreas, la cual depende de la funcionalidad de
las células ß en los islotes pancreáticos. La glibenclamida puede ser efectiva
en paciente que no responde a una o más sulfonilureas. Adicionalmente la
glibenclamida produce un efecto diurético leve ya que incrementa la depuración
de agua libre por el riñón.
Farmacocinética
Después de administrada una dosis de glibenclamida
se alcanza su pico de absorción a la hora siguiente, y su administración regular
no tiene efecto de depósito en los tejidos. Su vida media es de aproximadamente
10 horas. El efecto hipoglicemiante sanguíneo persiste por 24 horas después de
su administración matutina en pacientes diabéticos que no están en ayuno. La
glibenclamida se convierte en dos metabolitos principales, siendo eliminados por
la bilis y la orina, aproximadamente en un 50% por cada vía. Esta eliminación
por las dos vías es cualitativamente diferente a las otras sulfonilureas, las
cuales se excretan principalmente por orina. Las sulfonilueras se unen
ampliamente a las proteínas plasmáticas (enlace no iónico), por lo que su
desplazamiento por otros medicamentos puede incrementar su acción
hipoglicemiante
Indicaciones
La glibenclamida se usa en asocio con la dieta para
disminuir los niveles de glucosa sanguínea en paciente diabéticos no-insulino
dependiente (Tipo 2) cuya hiperglicemia no se ha logrado controlar con dieta
únicamente. En pacientes en quienes se inicia el tratamiento con glibenclamida,
se le debe enfatizar en el control de la ingesta calórica y el control de peso,
especialmente en el paciente diabético obeso.
Contraindicaciones
Esta contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a la glibenclamida o en pacientes con cetoacidosis diabética
(en coma o no) que deben ser tratados con insulina. Disfunción hepática y renal
severas. Diabéticos insulino-dependientes. Embarazo. No deben ingerirse bebidas
alcohólicas.
Dosis y Administración
Según indicación médica.
Precauciones
Generales: Hipoglicemia: Todas las sulfonilureas son
capaces de producir hipoglicemia severa. Las personas de la tercera edad,
pacientes malnutridos, debilitados y los pacientes con insuficiencia adrenal o
pituitaria son susceptibles a la acción de los hipoglicemiantes.
La hipoglicemia puede ser difícil de detectar en el
anciano o en pacientes que están recibiendo ß-bloqueadores adrenérgicos. La
hipoglicemina es mas frecuente que ocurra cuando se tiene una ingesta calórica
insuficiente, después de ejercicio severo o prolongado, se ingiere alcohol, o
cuando se usan más de un hipoglicemiente oral. El control del nivel de glucosa
sanguínea se pierde en un paciente estabilizado o en un paciente diabético
controlado con dieta cuando se le somete a estrés tal como fiebre, trauma,
infección o cirugía, llegando en ocasiones ser necesario suspender la
glibenclamida y necesitar tratamiento con insulina.
La disminución en la efectividad de los
hipoglicemiantes orales en disminuir los niveles sanguíneos de glucosa,
incluyendo glibenclamida, puede ser debido en algunos pacientes al aumento en la
severidad de la enfermedad o a una disminución de su respuesta al medicamento,
fenómeno conocido como falla secundaria, para distinguirla de la falla primaria
en la cual el medicamento es ineficaz en un paciente que inicia el tratamiento.
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